礼来非共价BTK抑制剂在华拟纳入优先审评
10月16日，CDE官网显示，礼来非共价BTK抑制剂Pirtobrutinib拟纳入优先审评，用于单药治疗既往接受过BTK抑制剂治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者。
Pirtobrutinib（Jaypirca™）此前已于今年1月获FDA加速批准上市，是全球首个获批的非共价BTK抑制剂，此前已获批的5款均为共价抑制剂。
Jaypirca在美加速获批主要基于开放标签、单臂、国际1/2期研究（BRUIN试验）。
疗效评估是基于120名MCL患者接受Jaypirca 200mg每日一次的治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者之前接受过的治疗中位数为三线（范围：1-9），其中93%的患者之前接受过两线或更多的治疗；所有患者之前接受过一线或更多的含有共价BTK抑制剂的治疗。83%的患者因难治性或进展性疾病而停止了最后一种BTK抑制剂的使用。
疗效如下：
完整的BRUIN研究人群（583名恶性血液瘤患者）的安全性分析中，每天单形式服用Jaypirca 200mg，Jaypirca治疗最常见的不良反应（ARs）是中性粒细胞计数减少、血红蛋白减少、血小板计数减少、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数减少、瘀伤和腹泻，发生率在20%或以上。
Jaypirca是一种可逆（非共价）、口服、高选择性BTK抑制剂，利用了一种新的结合机制。Jaypirca能在先前用共价BTK抑制剂（ibrutinib、acalabrutinib或zanubrutinib）治疗的MCL患者中重新建立BTK抑制。
Jaypirca作用机制