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根据2017年国家癌症中心发布的中国最新癌症数据显示，我国大城市女性发病率相对较高，其中，乳腺癌为城市女性癌症的主要负担；甲状腺癌发病率上升趋势加快，需格外引起重视（见图1）。此外，卵巢癌的发病率虽低，但致死率却居妇科肿瘤之首。

图1 我国大城市女性乳腺癌及甲状腺癌发病率

来源：2017中国城市癌症最新数据报告（1/10万）

目前分子靶向治疗已凭其特异性、有效性较强、毒副反应相对较低等特点，在肿瘤治疗中取得很大成功。本文就目前国内外针对乳腺癌、甲状腺癌及卵巢癌的已上市小分子靶向治疗药物作一介绍。

【乳腺癌】

目前用于乳腺癌的小分子靶向治疗的药物包括以 EGFR和HER2为靶点的拉帕替尼；以雷帕霉素靶蛋白（mTOP）为靶点的依维莫司，以及CDK4/6激酶抑制剂Palbociclib和Ribociclib。前两个药物均已在国内有进口上市，后两者尚未在国内上市（详见表1）。

表1 已上市小分子靶向药物——乳腺癌

【甲状腺癌】

甲状腺癌是甲状腺组织中的恶性结节，也是近年发病率上升最快的恶性肿瘤之一。临床通过手术、131I及促甲状腺素(TSH)抑制治疗。对于进展期甲状腺髓样癌、难治性甲状腺癌目前临床仍缺少有效治疗方案。分子靶向治疗为甲状腺癌患者带来新的希望，临床使用的药物为小分子酪氨酸激酶多靶点抑制剂。其中索拉非尼和乐伐替尼用于治疗分化型甲状腺癌；凡德他尼和卡博替尼用于治疗甲状腺髓样癌。目前我国仅有索拉非尼进口上市（详见表2）。

表2 已上市小分子靶向药物——甲状腺癌

【卵巢癌】

由于卵巢癌的早期临床症状较不明显，大部分患者就诊时就处于晚期阶段，这对其有效治疗造成了很大困难，使其成为妇科病死率最高的恶性肿瘤，一直广受关注。中国等亚洲国家的发病率相对欧美国家较低，约6.1/10万。近年获FDA批准用于治疗卵巢癌的小分子靶向药物有3种，均为PARP抑制剂，但国内均未上市（详见表3）。

表3 已上市小分子靶向药物——卵巢癌

【结语】

虽然全球范围内上市的小分子靶向抗肿瘤药物很多，但国内上市的仅有不到一半的品种。如国外已上市两款针对基底细胞癌的小分子靶向药物——Vismodegib、Sonidegib，但至今未在国内上市；早在2011年FDA批准用于治疗黑色素瘤的维莫非尼，2017年初方在我国进口上市。同一种新药国内上市时间远远晚于国外，我国患者常面临苦等新药的窘境。而近期我国药品注册新政的出台，有望改变这些局面，大幅提升进口药在国内上市时间。